5α-还原酶是一类同工酶，它不仅在睾酮，而且在黄体酮，DOC，醛固酮和皮质醇转化为一系列神经活性类固醇的过程中发挥着关键作用，这些类固醇调节人体生理学中的多种功能。神经活性类固醇激素调节人体生理学中的多种功能，包括性别分化调节，神经保护，记忆增强，焦虑，睡眠和压力等。直到最近，人们认为5α-还原酶抑制剂的副作用小且耐受性良好。然而新的消息表明，这些药物可能会对性功能有损伤，性欲，勃起和性高潮都会受到影响。最近在动物模型中的研究表明，这些药物改变阴茎的组织结构和其中一氧化氮的合酶功能，这会导致勃起功能障碍。特别需要注意的是，这些药物的作用对于一部分患者来说是持久的，并可能是不可逆转的。这些抑制剂与抑郁症有明显的关联，会对大脑产生的潜在不利影响。
Traish, AM. 5α-reductases in human physiology: an unfolding story. Endocr Pract. 2012 Nov-Dec;18(6):965-75. doi: 10.4158/12108.RA. [PubMed]